臨床必備 | 3種化療所致惡心嘔吐止吐藥物的選用

分類

藥物

推薦及注意事項

5-HT3受體拮抗劑

如昂丹司瓊、多拉司瓊、格拉司瓊、格拉司瓊透皮貼劑、阿扎司瓊、帕洛諾司瓊、托烷司瓊、莫雷司瓊

可抑制嘔吐。其中帕洛諾司瓊或格拉司瓊透皮貼劑為長效制劑。常見頭痛、轉氨酶升高、頭暈、便秘、腹瀉、Q-T間期延長、心律不齊、心律失常等。Q-T間期延長為劑量依賴性，避免大劑量使用多拉司瓊、昂丹司瓊。出現Q-T間期延長者需停藥。帕洛諾司瓊禁止與阿撲嗎啡聯用。

NK-1受體拮抗劑

如阿瑞匹坦、福沙匹坦

通過特異性阻斷NK-1受體與P物質的結合而止吐。常見頭痛、消化不良、食欲降低、ALT水平升高、疲乏無力、輸注部位疼痛與硬結（如福沙匹坦）等。

NK-1受體/5-HT3受體拮抗劑復方制劑

如奈妥匹坦、帕洛諾司瓊

長效制劑，通過阻斷5-HT3/5-HT3受體、P物質/NK-1受體而止吐，半衰期為96h，更加長效。常見便秘、頭痛、疲乏等。

糖皮質激素

如地塞米松

可止吐、鎮痛。常見感染、消化道潰瘍或穿孔、呃逆、代謝紊亂、高血糖、高血壓、高血脂、精神癥狀、骨質疏松、類腎上腺皮質功能亢進綜合征等。合并糖尿病或高血壓的腫瘤者謹慎使用。若有胃部不適，可酌情使用質子泵抑制劑或H2受體拮抗劑。

非典型抗精神病藥物

如奧氮平

通過與5-HT3受體、多巴胺受體、組胺H1受體等結合而止吐，其能更有效的控制暴發性CINV，明顯緩解焦慮和抑郁。常見肝酶升高、過度鎮靜、嗜睡、代謝紊亂、錐體外系反應、乏力、皮疹等。

苯二氮類藥物

如勞拉西泮

可鎮靜、催眠、抗焦慮等，可用于延遲性CINV，適于處于焦慮狀態者。常見惡心、便秘、過度鎮靜、頭痛等。

吩噻嗪類藥物

如氯丙嗪，異丙嗪、丙氯拉嗪

可止吐，兼鎮靜作用。常見口干、上腹部不適、體位性低血壓、錐體外系反應、厭食、乏力、過度鎮靜等。已經錐體外系反應者需停藥。有錐體外系反應病史者，避免使用。有摔倒風險（如老年、體弱、疲勞）者慎用。

多巴胺受體拮抗劑

如甲氧氯普胺

可抑制中樞催吐化學感受區的多巴胺受體，能止吐。常見錐體外系反應、昏睡、直立性低血壓、煩躁、倦怠、Q-T間期延長等。已經錐體外系反應者需停藥。有錐體外系反應病史者，避免使用。有摔倒風險（如老年、體弱、疲勞）者慎用。

如氟哌啶醇

可選擇性抑制腦內的多巴胺受體，能止吐。常見呼吸抑制、錐體外系反應等。已經錐體外系反應者需停藥。有錐體外系反應病史者，避免使用。有摔倒風險（如老年、體弱、疲勞）者慎用。

M膽堿受體拮抗劑

如東莨菪堿透皮貼劑

可止吐，對胃腸道等平滑肌有解痙作用。常見口干、譫語、眩暈、驚厥、心率增快、皮膚潮紅等。

免疫調節劑

如沙利度胺

可降低P物質水平，能止吐，兼有鎮靜作用。常見眩暈、口鼻黏膜干燥、胎兒致畸、便秘、嗜睡、皮疹等。

不同類型延遲性CINV

推薦

口服化療預防

中-高度致吐風險的口服化療可使用5-HT3受體拮抗劑（第二代5-HT3受體拮抗劑（如帕洛諾司瓊）較第一代5-HT3受體拮抗劑（如昂丹司瓊、多拉司瓊、格拉司瓊、托烷司瓊、雷莫司瓊、阿扎司瓊）對延遲性CINV防控效果更佳）預防；輕微-低度致吐風險的口服化療無需常規預防用藥，有惡心嘔吐后推薦5-HT3受體拮抗劑或甲氧氯普胺或丙氯拉嗪。伴胃部疾病者可考慮±質子泵抑制劑（PPI）或H2受體拮抗劑。

低度致吐風險藥物化療（LEC）[胃腸外抗腫瘤藥物致吐等級]

無需常規預防用藥。可考慮5-HT3受體拮抗劑±地塞米松或甲氧氯普胺+地塞米松。

中度致吐風險藥物化療（MEC）[胃腸外抗腫瘤藥物致吐等級]

預防推薦5-HT3受體拮抗劑+地塞米松±NK-1受體拮抗劑，帕洛諾司瓊、格拉司瓊緩釋注射液及透皮貼劑療效顯著，為優先推薦。有焦慮或抑郁傾向者可考慮加用奧氮平。伴高危風險因素者推薦NK-1受體拮抗劑+5-HT3受體拮抗劑帕洛諾司瓊+地塞米松。

高度致吐風險藥物化療（HEC）[胃腸外抗腫瘤藥物致吐等級]

1. 預防推薦奈妥匹坦帕洛諾司瓊+地塞米松，阿瑞匹坦/福沙匹坦+5-HT3受體拮抗劑+地塞米松為標準方案。若仍有明顯惡心嘔吐可考慮加用奧氮平，或選用帕洛諾司瓊+沙利度胺+地塞米松。

2.伴糖尿病、高血壓及需減量或不宜聯用糖皮質激素的腫瘤者，推薦奈妥匹坦帕洛諾司瓊±地塞米松1d，或阿瑞匹坦+帕洛諾司瓊+地塞米松1d。若奧沙利鉑、亞葉酸和5-氟尿嘧啶化療也可考慮帕洛諾司瓊+阿瑞匹坦。

同步放化療的止吐預防

高度致吐風險推薦5-HT3受體拮抗劑+地塞米松預防，中度致吐風險推薦5-HT3受體拮抗劑±地塞米松預防。