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  • 愛硒健康網丨癌癥腫瘤治療助手

    ROS1陽性肺癌新藥信息匯總(2022.3)

    2003年,針對非小細胞肺癌EGFR突變的首款靶向藥物吉非替尼上市,開啟了肺癌靶向治療的新紀元。近二十年來,既EGFR后,肺癌的可治療靶點越來越多,ALK、ROS、MET、RET、NTRK 和歷史上最難治的 KRAS 靶點都有了可用的抗癌“特藥”,讓無數病友等來了春天。

    近期,多款針對ROS1的抗癌藥公布了卓越的臨床數據,其中更有客觀緩解率高達93%,疾病控制率高達100%,創下了新記錄的“傳奇”抗癌藥!ROS1陽性的非小細胞肺癌患者終于等來了春天!

    ROS1基因名片

    1987年ROS1基因在膠質母細胞瘤腫瘤的細胞株中被發現,在2007年首次在非小細胞肺癌(NSCLC)患者樣本和細胞系中發現ROS1融合,此后ROS1融合作為NSCLC患者的治療靶點之一,逐漸被關注。

    全稱:ROS1 全稱 c-ros 原癌基因,是一種跨膜的受體酪氨酸激酶基因。

    占比:在中國,作為致癌驅動基因改變,ROS1重排大約占晚期NSCLC患者的2%至3%

    突變原因:目前肺癌中共發現14種ROS1融合形式,其中最常見的ROS1融合類型是CD74-ROS1

    特點:

    出現ROS1突變的患者,更多的是年輕的、非吸煙的肺癌患者,其中肺腺癌居多。

    近兩年,ROS1已成為新的閃光靶點,關于這一靶點的新藥研發進展有了飛躍性的發展,眾多有效率高的抗癌“特藥”紛紛登場,給眾多處于絕境中的ROS1患者點亮了希望之光。

    ROS1陽性非小細胞肺癌FDA批準上市的藥物有哪些?

    目前正式被FDA批準用于ROS1融合非小細胞肺癌患者的藥物僅有克唑替尼和恩曲替尼。

    最新版的NCCN指南中,推薦ROS+肺癌的治療方案如下:

    一線治療:首選恩曲替尼或克唑替尼,其他推薦方案為色瑞替尼;

    二線治療:勞拉替尼或恩曲替尼或初始系統性治療。

    最新版的CSCO指南中,推薦ROS+肺癌的治療方案如下:

    一線治療:克唑替尼;

    二線治療:原TKI治療+局部治療或化療+貝伐單抗或參加ROS1新藥臨床試驗。

    (注:做了基因檢測的病友可以拿出報告看看,一旦存在ROS1融合,可以馬上聯系全球腫瘤醫生網醫學部。)

    ROS1+肺癌最新臨床新藥信息

    01

    復瑞替尼

    藥品名稱:丁二酸復瑞替尼(SAF-189s)

    作用靶點:ALK/ROS1突變

    研發公司:復創醫藥

    藥物介紹:SAF-189s是第二代ALK/ROS1的抑制劑,具有強大的入腦活性。

    適應癥:一線或二線治療ROS1突變陽性肺癌

    臨床實驗信息(部分): 

    1、年齡≥18歲,男性或女性;

    2、ECOG評分0~1分,預期壽命≥3個月;

    3、未經治療或只接受過一種ALK/ROS1抑制劑治療后進展;

    4、未接受系統治療,僅接受過一線非ROS1治療;

    5、既往僅接受過克唑替尼一種ROS1抑制劑治療后進展,且總的治療線數不超過3線;

    02

    恩曲替尼

    藥品名稱:恩曲替尼(Entrectinib,Rozlytrek,RXDX-101)

    作用靶點:NTRK,ROS1,ALK

    研發公司:羅氏

    藥物介紹:2019年8月16日,FDA加速批準了全球第三款廣譜“治愈系”抗癌藥Entrectinib上市,用于治療成人和兒童患者神經營養原肌球蛋白受體激酶(NTRK)融合陽性、初始治療后局部晚期或轉移性實體腫瘤進展或無標準治療方案的實體瘤患者,以及ROS1陽性非小細胞肺癌(NSCLC)患者。

    適應癥:一線或二線治療ROS1突變陽性肺癌

    臨床試驗信息(部分): 

    1、年齡:18~75,男性或女性;

    2、ECOG評分0~1分,預期壽命≥3個月;

    3、初治或經治的ROS1+非小細胞肺癌患者

    03

    TPX-0005

    藥品名稱:TPX-0005(Repotrectinib,瑞波替尼)

    作用靶點:ALK/ROS1/NTRK突變

    研發公司:TurningPoint/再鼎醫藥

    藥物介紹:第二代ALK/ROS1/NTRK抑制劑。這款全新一代的ROS1,pan-TRK和ALK抑制劑,是一種經過特殊設計的低分子量大環TKI,具有高度選擇性,對ROS1,TRKA-C和ALK具有很高的效力。臨床證實其抗ROS1能力可以達到克唑替尼和恩曲替尼(Entrectinib,Etreso)的90倍以上!在ROS1融合的患者中,接受克唑替尼治療后三分之一的患者出現現ROS1 G2032R,還有5%的患者會出現ROS1 D2033N。TPX-0005能夠克服臨床中出現的所有已知ALK,ROS1和NTRK耐藥問題。

    適應癥:二線治療ROS1突變陽性肺癌

    臨床試驗信息(部分): 

    1、年齡:18~75,男性或女性;

    2、ECOG評分0~1分,預期壽命≥3個月;

    3、用過一個前線ROS1 TKI+一個鉑類化療;

    4、用過兩個前線ROS1 TKI。

    04

    AB-106

    藥品名稱:Taletrectinib(DS-6051b / AB-106)

    作用靶點:ROS1/NTRK突變

    研發公司:TurningPoint/再鼎醫藥

    藥物介紹:第二代ROS1/NTRK抑制劑。Talectrectinib代號為DS-6051b/AB-106,是一款新型、有效、選擇性高的下一代ROS1和NTRK雙靶點小分子抑制劑,可穿越血腦屏障。

    適應癥:一線或二線治療ROS1突變陽性肺癌

    臨床試驗信息(部分): 

    1、年齡:18~75,男性或女性;

    2、ECOG評分0~1分,預期壽命≥3個月;

    3、初治或經治的ROS1+非小細胞肺癌患者(未接受過克唑替尼或接受過克唑替尼耐藥,既往化療不超過3線)

    05

    ICP-723

    藥品名稱:ICP-723

    作用靶點:NTRK突變

    研發公司:諾誠建華

    藥物介紹:ICP-723是一種國內研發的第二代泛酪氨酸受體激酶(泛TRK)小分子抑制劑,用于治療不同腫瘤類型的神經營養性酪氨酸激酶(NTRK)陽性的腫瘤患者以及由于抗性TRK基因突變而對第一代酪氨酸激酶(TRK)抑制劑產生耐藥性的患者。2021年8 月 31 日,獲得美國食品藥品監督管理局(FDA)的研究性新藥批準在美國開始 I 期臨床試驗。

    適應癥:

    1.ROS1陽性非小細胞肺癌;

    2.克唑替尼或化療后進展。

    06

    TL139

    藥品名稱:TL139

    作用靶點:ALK/ROS1/NTRK融合

    研發公司:蘇州韜略

    藥物介紹:TL139是一款新一代NTRK/ROS1/ALK多靶點抑制劑。

    適應癥:二線治療ALK/ROS1/NTRK陽性實體瘤

    臨床試驗信息(部分): 

    1. ALK陽性,既往接受過≤2種ALK抑制劑的治療(用過化療沒用過ALK抑制劑的也可以)
    2. ROS1陽性,既往接受過≤1種ROS1抑制劑的治療
    3. NTRK陽性,接受一代NTRK抑制劑后進展(拉羅,恩曲,TL118)

    07

    XZP-3261

    藥品名稱:XZP-3261

    作用靶點:ALK/ROS1重排

    研發公司:山東軒竹醫藥

    藥物介紹:XZP-3621是新一代ALK /ROS1雙靶點酪氨酸激酶抑制劑。

    適應癥:治療ALK/ROS1重排非小細胞肺癌

    臨床試驗信息(部分): 

    1. Ⅲ期或Ⅳ期非小細胞肺癌,存在ALK重排或ROS1重排;
    2. 對既往接受過的抗腫瘤治療線數、種類不限。

    隨著醫學的發展,我們離”治愈“的那一步會越來越近,大家一定要堅定信心,在權威正規的治療方案后,結合近年來最新的抗癌技術綜合治療,并采取積極的措施預防癌癥的復發和轉移,才能提高五年生存率,戰勝癌癥。最后祝大家都能成功跨過一個又一個五年!

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