從多柔比星到多柔比星脂質體

蒽環類抗腫瘤抗菌素于1930年由H.Brockmann所取名，蒽環類藥品是由微生物菌種造成的具備抗腫瘤特異性的化合物，在其中就包含柔紅霉素、多柔比星、表柔比星等。

二十世紀六十年代，專家從鏈霉素中分離出來出多柔比星，接著用以臨床實驗。1972年，多柔比星于赴美上市，剛開始功效于乳腺癌的醫治，迄今依然是乳腺癌關鍵的化療藥。

可是就如絕大多數蒽環類藥品一樣，多柔比星骨髓抑制和心血管毒副作用等副作用較重，因而在臨床醫學上的應用經常遭受抑止。

而脂質體中藥制劑具備靶點性、緩凝功效、優良的機構相溶性等優勢，可合理緩解藥品副作用。在這類狀況下，聚乙二醇多柔比星脂質體（pegylated liposome doxorubicin,PLD)產品研發發售。

多柔比星脂質體提升了多柔比星對腫瘤的靶點功效，降低了對一切正常機構的毒副作用，降低掉發皮膚過敏、骨髓抑制等副作用的產生，使多柔比星從媒介上遲緩釋放出來；而且能夠通過血腦屏障、血睪天然屏障。

因為PLD的獨特構造，使其心血管毒副作用顯著小于一般制劑的多柔比星，因而針對擬接受大使用量蒽環類藥品或預估心血管毒副作用高危的病人，歐州腫瘤學交流會ESMO和ASCO一致且唯一強烈推薦多柔比星脂質體以減少長期心血管毒副作用。

適用哪種哪些乳腺癌病人？

初期乳腺癌、發作轉移癌乳腺癌及其Her-2呈陽性乳腺癌。

強烈推薦適用范圍：

（1）60歲之上或是以往有心臟疾病的初期乳腺癌病人

（2）具備心腦血管病風險源或有大家族心肌梗塞史的病人

（3）對掉發、骨髓抑制、惡心干嘔等毒副作用特別關心的病人

（4）年青、高度重視今后生活品質、需關心長期心血管毒副作用的病人

應用PLD的病人總會出現的副作用有：輸液反應、骨髓抑制、手足綜合征、口腔粘膜炎、心血管毒副作用及其消化道反映。在其中骨髓抑制最普遍，口腔粘膜炎和手足綜合征是關鍵使用量限定毒副作用。多柔比星脂質體造成掉發一般比較輕。

1、PLD服藥方式和方式

應用5%果糖注射劑稀釋液后靜滴，禁止使用于肌內或皮內注射。拿取PLD時要戴手套，假如藥水與肌膚或粘膜產生觸碰，應該馬上用肥皂液清理。PLD不能與別的藥品混和應用。

2、肝功能不全病人

提議依據下列總膽紅素水準標值考慮到減藥：1.2～3.0Mg/dl，選用日用量的1/2；＞3.0Mg/dl時，選用日用量的1/4。

3、腎功能衰竭病人

多柔比星關鍵由肝部新陳代謝，經膽液代謝，故腎功能衰竭病人應用PLD時一般不用調節使用量，但需嚴實檢測腎臟功能。

4、老年人病人群體

藥動學剖析提醒，年紀為21～75歲的病人應用PLD無顯著差別。

5、懷孕和哺乳期間病人

PLD禁止使用于孕媽媽，提議適齡女士在應用PLD醫治期內和斷藥后6個月內避孕措施。現階段尚不確立PLD是不是經分泌乳汁，哺乳期間女士在接受PLD醫治前要終止喂奶。

參照來源于：

1.專家共識：多柔比星脂質體醫治乳腺癌，我國腫瘤預防雜志期刊,https://mp.weixin.qq.com/s/TqS9W-mTW7yquBA8XaP3GQ

2.的共識系列產品一：我國蒽環類藥品特點專家共識，腫瘤信息內容 ,https://mp.weixin.qq.com/s/k9NxoLlPls1tPiHbKbR0hg

3.中國醫師協會婦產科腫瘤學分制會.婦產科惡變腫瘤聚乙二醇化脂質體多柔比星臨床醫學運用專家共識[J].當代婦產科醫生進度，2020，29(7)：481-488.

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