相信很多姐妹都知道，曲妥珠單抗是HER2陽性乳腺癌的一線治療藥物。然而一旦發生了曲妥珠單抗耐藥，則需進行換藥，拉帕替尼便可以是一種選擇。

今天科普君就來和大家好好說說拉帕替尼這一藥物~

拉帕替尼是什么？

拉帕替尼是一種口服的針對HER1及HER2雙靶點的小分子酪氨酸激酶抑制劑。

酪氨酸激酶抑制劑顧名思義，就是能夠抑制酪氨酸激酶活性的物質。

酪氨酸激酶抑制劑主要通過抑制細胞信號轉導而抑制腫瘤細胞的生長和增殖，促進細胞凋亡[1]。由于酪氨酸激酶抑制劑屬于靶向藥，因此其具有靶向藥的特質：高選擇性，副作用少。

圖片來源：攝圖網

可能有的覓友對拉帕替尼還有一個疑問：為什么使用曲妥珠單抗耐藥后，可以選擇針對相同靶點的酪氨酸激酶抑制劑拉帕替尼呢？

曲妥珠單抗和拉帕替尼同樣是針對HER2靶點，但它們的作用方式并不相同。

曲妥珠單抗是與HER2分子的胞外結合域，而拉帕替尼則是與HER2分子的胞內結合域[2]。因此腫瘤細胞若是通過改變HER2分子的胞外結合域，來對曲妥珠單抗產生耐藥，那么這樣的突變對拉帕替尼是沒有影響的，拉帕替尼依舊能夠與HER2分子結合，進而阻礙腫瘤細胞生長。

所以，拉帕替尼可以作為曲妥珠治療失敗后的又一治療選擇。

2007年FDA便批準拉帕替尼與卡培他濱聯用用于既往接受過蒽環類、紫衫烷和曲妥珠單抗治療的乳腺癌。[2]

在《CSCO乳腺癌診療指南（2021版）》中，對于HER2陽性乳腺癌患者的治療，拉帕替尼聯合卡培他濱是作為曲妥珠單抗治療失敗后的Ⅱ級推薦。[3]

了解了拉帕替尼是什么藥之后，就該來看看拉帕替尼的正確吃法了。

拉帕替尼該怎么吃？

看到這，可能有的姐妹腦海里會出現一段話：吃藥誰不會，把藥放嘴里一吞就完事了。

是這樣沒錯，但在這一過程中還有許多小細節值得注意，否則，可能就白吃了。

1.根據拉帕替尼的藥品說明書，其推薦劑量為1250mg，每日1次，第1～21天服用[4]。

一天的推薦劑量是1250mg，若購買的拉帕替尼規格為250mg/片，則需要一次性服用5片，不推薦分次服用。

2.如果發現漏服是不用在第二天服用時加倍補回來的，只要照常劑量服用就可以[4]。

3.此外，用藥需在餐前至少1小時或餐后1小時服用。值得注意的是，拉帕替尼常與卡培他濱聯合使用，而卡培他濱則是應與食物同服，或是進食后30分鐘內服藥[4]。千萬不要弄混了哦~

4.還有很重要的一點，在服用拉帕替尼期間，避免食用西柚、西柚汁以及含有西柚成分的飲料。想知道為什么可以查看《靶向藥天敵——西柚》（可以帶往期文章）。

但凡是藥物便具有兩重性，一是治療作用，二是不良反應。吃完拉帕替尼以后，其便會在體內起效，有的患者還會出現不良反應。

拉帕替尼有哪些常見不良反應？

拉帕替尼其最常見的不良反應為胃腸道反應，即會出現惡心、嘔吐、腹瀉等癥狀。除此之外還可能出現皮膚方面的不良反應，如皮疹等。

拉帕替尼的不良反應都比較輕，嚴重的不良反應，如心臟毒性、肺間質性肺病/肺炎，則極少出現。雖是小概率事件，但我們也不能放松警惕，因此在服用拉帕替尼之前都應該進行左室射血分數的評估，并在服藥期間持續性檢測，謹防發生心臟毒性。若左室射血分數出現異常則應在醫生的指導下用藥或停藥。

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藥物出現不良反應是在所難免的，千萬不要因為擔心不良反應的出現而拒絕使用藥物。

每種藥物在上市前都是需要經過層層篩選，只有確保患者使用藥物所得到的利益遠大于危害，這要才有可能成功上市。

因此，不要過分懼怕或排斥某些藥物，雖說“是藥三分毒”，但于生病之人而言，正確用藥，帶來的何止是七分利。

哪些人群慎用或不能用？

當然啦，拉帕替尼有適應癥，也有禁忌人群。

肝損傷患者

拉帕替尼是通過肝臟代謝，而中度或重度肝損傷的患者因其肝功能異常，無法及時地將藥物代謝，拉帕替尼在體內發揮作用的時間便會比正常人長，這就容易導致不良反應的發生，還可能增加肝負擔。因此這類患者應減少用藥劑量，謹慎用藥。

孕婦

拉帕替尼的藥物妊娠毒性為D級，即明確該藥對胎兒有害。所以若非非用不可并不推薦孕婦或育懷孕者使用。

好啦，拉帕替尼的介紹就到此結束啦，希望科普君的介紹能夠讓更多的姐妹對拉帕替尼有更深的認識，當然最重要的是能夠幫助姐妹們正確使用拉帕替尼，畢竟藥可不能亂吃~

封面圖片來源：稿定設計

參考來源：

[1]周冰瑩，安春娜，蒲小平. 酪氨酸激酶抑制劑類新藥的研發現狀.Chinese Journal of New Drugs 2011,20（7）

[2]陳怡萌,徐兵河.HER-2陽性乳腺癌酪氨酸激酶抑制劑治療進展[J].臨床腫瘤學雜志,2021,26(03):265-271.

[3]CSCO乳腺癌診療指南（2021版）

[4]用藥助手

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