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  • 愛硒健康網丨癌癥腫瘤治療助手

    肺癌常用的靶向藥有哪些?

    說起二十一世紀醫治方式發展更快的癌病,那肯定是肺癌了。獲益于靶向藥物治療技術性,末期肺癌的存活期已經持續增加,極少數病人也是僅根據靶向藥物治療就能得到長達 5 年之上的存活期,這在之前只有應用放化療的時期,是不可以想像的。

    靶向藥物治療技術性隨著著臨床醫學基因檢查技術性的發展趨勢而更加興盛,根據基因檢查具體指導靶向藥物治療已經是末期肺癌的醫治規范,當今肺癌中早已獲準可應用靶向藥的靶標已高達10個(EGFR/ALK/MET/RET/ROS1/HER2/BRAF/NTRK1/NTRK2/NTRK3),相匹配的靶向藥物大量,掌握這種靶向藥的特點是用好靶向藥物治療的重要。

    肺癌常用的靶向藥有哪些?

    靶向藥物治療 vs 放化療

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    EGFR靶向藥

    EGFR靶向藥,也稱 EGFR-TKI,是最開始出現的肺癌靶向藥。亞太群體中,約 40%~60%的末期肺腺癌病人存有 EGFR 突變,高占比的肺癌群體占有率促進 EGFR 變成肺癌靶向藥科學研究的較大 網絡熱點,從第一代靶向藥(吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼),到第二代靶向藥(達可替尼、阿法替尼),再到第三代靶向藥(阿茹替尼、奧希替尼),也有許多 已經產品研發的第四代靶向藥。

    第一代EGFR靶向藥:包含吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼。以吉非替尼為意味著的第一代靶向藥開辟了末期癌病靶向藥物治療的先例,根據可逆性融合 EGFR 抑止 EGFR 驅動器的腫瘤細胞繁衍。

    第一代 EGFR 靶向藥關鍵對于 EGFR 19 號外顯子缺少、L858R 等普遍 EGFR 突變,及極少數 EGFR 少見突變(G719X、L861Q)。吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼(國內)同是第一代EGFR 靶向藥,藥力和不良反應不相伯仲。

    第二代EGFR靶向藥:包含阿法替尼、達可替尼,均已在中國發售。第二代 EGFR 靶向藥的鮮明特點是不可逆地融合抑止 EGFR,這一特點促使第二代靶向藥在應對 EGFR 少見突變(G719X、L861Q、S768I 等)時,能得到非常好的功效。

    第三代EGFR靶向藥:包含阿茹替尼(國內)、奧希替尼。許多 應用第一代或第二代靶向藥的病人在服藥一段時間都是會造成新的 EGFR 突變,最普遍的為 T790M 突變,造成 第一代和第二代靶向藥抗藥性。

    第三代靶向藥最開始便是為處理抗藥性難題而產品研發,而從具體臨床數據看來,第三代靶向藥不但可用以二線對于抗藥性突變,也可用以一線醫治 EGFR 19 號外顯子缺少、L858R 突變等普遍突變,功效分毫不遜于一二代藥品。

    第三代靶向藥的出色臨床數據促使投案自首個三代靶向藥面世后,很多的新的三代靶向藥涌進臨床醫學,中國2020年已發售一款國內第三代 EGFR 靶向藥,還有2款藥品正處在 II 期臨床醫學。

    第三代EGFR靶向藥最后一樣會造成抗藥性,克服其抗藥性的第四代靶向藥正處在產品研發中,它是一場科學研究同病痛的百米賽跑。

    肺癌常用的靶向藥有哪些?

    EGFR靶向藥平面圖

    2

    ALK靶向藥

    ALK是肺腺癌中僅次 EGFR 的普遍可靶位點,約3~5%的病人存有 ALK 遺傳基因結合突變,關鍵存有年青的不抽煙病人中,ALK 結合突變和 EGFR 突變、KRAS 突變不另外存有。

    當今現有 6 款 ALK 緩聚劑獲準用以醫治非小細胞肺癌:克唑替尼、塞瑞替尼、阿來替尼、恩莎替尼(國內)、brigatinib、lorlatinib,前四款藥品均已在中國獲準發售。

    克唑替尼:克唑替尼是最開始發售的可用以靶向治療 ALK 的緩聚劑,除開 ALK 外,ROS1、MET也是它的靶標。臨床實驗說明,針對帶上 ALK 結合突變的病人,不論是第一次應用還是放化療抗藥性后應用,克唑替尼的功效均大幅度好于放化療。克唑替尼的抗藥性時間一般在 1~2 年。

    塞瑞替尼:塞瑞替尼可用以克服一部分應用克唑替尼出現的繼發性抗藥性突變,也可用以一線醫治。功效不但好于放化療,也好于克唑替尼。

    阿來替尼:和塞瑞替尼一樣同是第二代 ALK 緩聚劑,阿來替尼的功效比其他 ALK 緩聚劑均好些,且抗腦轉實際效果不錯,在 NCCN 手冊中被優先選擇強烈推薦。三期臨床研究表明一線阿來替尼的無病癥存活期達到 34.8 個月,遠超其他 ALK 緩聚劑。

    恩莎替尼:剛在中國獲 NMPA 準許二線用以醫治克唑替尼醫治后進度或克唑替尼不耐受的 ALK 呈陽性的部分末期/轉移癌非小細胞肺癌,彌補了國內 ALK 緩聚劑的空缺。將來一線運用以及它靶標運用方位非常值得希望。

    Brigatinib和lorlatinib現階段僅國外獲準。

    3

    MET靶向藥

    MET遺傳基因包好二種驅動器突變,MET基因擴增和 MET 14 號外顯子彈跳突變。

    MET 增加常做為 EGFR 靶向藥抗藥性的緣故繼發性出現,當今可用以對于高質量 MET 增加的靶向藥物僅有克唑替尼,而可用以對于 MET 14 號外顯子彈跳突變的藥品除開克唑替尼,也有2020年新獲準的 Capmatinib、Tepotinib,除開克唑替尼外,其他 MET 緩聚劑均未在中國發售。

    Capmatinib、韋斯特替尼用以醫治 MET 增加尚處在臨床實驗環節。

    肺癌常用的靶向藥有哪些?

    EGFR 靶向藥抗藥性緣故

    4

    ROS1靶向藥

    ROS1 遺傳基因結合突變,和 ALK 結合突變相近,在非小細胞肺癌中占較為低,約 1%~2%,主要是年青的不抽煙病人。一部分靶向治療 ALK 的藥品也可以用以靶向治療 ROS1,如:克唑替尼、塞瑞替尼、lorlatinib,其他獲準的 ROS1 靶向藥還包含 entrectinib(恩曲替尼),還有好幾個藥品(恩莎替尼、Repotrectinib 等)正處在臨床實驗環節。

    5

    RET靶向藥

    RET遺傳基因結合突變,也是一個較少出現的肺癌結合突變,也會在甲狀腺癌中出現。當今被 FDA 準許的 RET 靶向藥有:Selpercatinib、Cabozantinib、Vandetanib、Pralsetinib,均未在中國發售。非常值得希望的是研究表明阿來替尼對 RET 結合突變也合理,現階段正處在 II 期臨床醫學環節。

    6

    HER2靶向藥

    HER2 遺傳基因在肺癌中常會出現的變異類型包含 HER2增加和 HER2 20 號外顯子插進突變,HER2 增加也是 EGFR 靶向藥抗藥性的緣故之一。并未有藥品獲準用以醫治肺癌的 HER2 增加,研究表明曲妥珠單抗以及類似物 HER2 呈陽性乳腺癌靶向藥在肺癌中也有一定功效。HER2 20號外顯子插進突變的靶向藥物多處在臨床實驗環節。

    7

    BRAF靶向藥

    BRAF 遺傳基因突變在肺癌中也較少出現,BRAFV600E 突變是最普遍的 BRAF 突變,獲準用以醫治肺癌 BRAF V600E 突變的藥品有達拉非尼 曲美替尼,維莫非尼醫治肺癌 BRAF V600E突變也是有一定功效。

    8

    NTRK靶向藥

    NTRK包含 NTRK1/2/3,NTRK結合突變是一種泛癌種驅動器突變,可出現于大部分實體腫瘤中,但出現的頻率較低。現階段獲準的用以醫治 NTRK結合突變的藥品有Larotrectinib和Entrectinib,均未在中國發售。

    也有許多 的肺癌靶向藥正處在臨床醫學環節,大量的腫瘤靶標正處在科學研究環節。盡管如今靶向藥物治療適用一半之上的末期肺腺癌病人,但仍有許多 病人沒法獲利于靶向藥物治療,堅信這一狀況在沒多久的將來會被改進。

    “之上信息內容僅作您參照。若有一切難題,請資詢醫療服務專業人員”

    論文參考文獻:

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    [5]. http://www.amsj.org/wp-content/uploads/2015/03/v5_i1_a9_2.jpg

    [6]. https://www.dovepress.com/cr_data/article_fulltext/s103000/103471/img/TACG-103471_F001.jpg

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