腦部病灶完全消失！困擾60%肺癌患者的腦轉移的克星終于來了

腦轉移一直都是肺癌患者縈繞的夢魘，也是肺癌治療失敗的常見原因之一。一旦癌細胞擴散至腦部，會破壞腦組織，引起炎癥和腫脹，從而壓迫腦組織而產生相應的癥狀，更可怖的是，約有30%的腦轉移患者在發現時沒有任何癥狀，但是一旦被發現，預后極差，生存期僅有1~3個月。

偏偏兇險的腦轉，在所有的肺癌患者的病程中，又有著高達60%的發生率。其中，非小細胞肺癌患者在病程中約有30%左右發生腦轉移，小細胞肺癌在作出診斷時約有20%的患者已有腦轉移，其中以大細胞未分化癌和腺癌較多見，鱗癌次之。而且肺癌腦轉移患者的治療一直是臨床公認的難點。

雖說目前肺癌的靶向藥和免疫藥有很多上市的，但是大部分的藥物入腦效果差強人意。

而無癌家園小編要介紹的就是去年因其強大的入腦活性迅速火遍癌友圈的3款抗癌藥！

老牌靶向藥：恩曲替尼

橫跨十大癌種！高效抗腦轉靶向藥恩曲替尼勢不可擋

2019年8月，FDA加速批準了全球第三款廣譜“治愈系”抗癌藥Entrectinib（Rozlytrek，恩曲替尼，RXDX-101）上市，用于治療成人和兒童患者神經營養原肌球蛋白受體激酶（NTRK）融合陽性、初始治療后局部晚期或轉移性實體腫瘤進展或無標準治療方案的實體瘤患者，以及ROS1陽性非小細胞肺癌（NSCLC）患者。

臨床數據顯示：對于攜帶神經營養性酪氨酸受體激酶（NTRK），ROS1或間變性淋巴瘤激酶（ALK）融合的兒童腫瘤類型對治療的響應率高達100%(完全緩解和部分緩解）！包括難治的中樞神經系統中的腫瘤！這個數字是史無前例的，相信給兒童腫瘤患者打開了一扇全新的希望之門。

1）在NTRK融合陽性實體瘤患者中，entrectinib（恩曲替尼，RXDX-101)的客觀緩解率ORR（腫瘤縮小）為57.4%，并且在橫跨10種不同類型腫瘤中均觀察到了客觀緩解（腫瘤縮小）。存在腦轉移的患者中，entrectinib的顱內客觀緩解率ORR為54.5%，其中超過1/4實現完全緩解（病灶全部消失）。

2）在局部晚期或轉移性ROS1陽性非小細胞肺癌NSCLC患者中，臨床試驗結果表明，在51名ROS1陽性NSCLC患者中，總緩解率達到78%，完全緩解率達到5.9%。

最新亞洲數據出爐：顱內病灶緩解率高達100%！

2020年ESMO亞洲大會上，研究者最新公開了恩曲替尼治療包括中國在內的亞洲患者的療效數據分析結果，證實恩曲替尼對于亞洲患者取得了更令人振奮的積極結果。

這些患者都是NTRK和ROS1陽性晚期轉移性非小細胞肺癌或其他實體腫瘤患者，有或無基線腦轉移病灶。

NTRK

NTRK陽性的患者共13例（17.6%），包括乳腺癌（1例）、結直腸癌（2例）、非小細胞肺癌（4例）、乳腺樣分泌腺癌（4例）、肉瘤（2例）。

其中，基線存在腦轉移的患者整體緩解率75.0%（3/4），其中顱內病灶緩解率100%（3/3），這意味著爐內病灶全部縮小了。

基線未發生腦轉移的患者整體緩解率66.7%（6/9）；取得了臨床緩解的患者中位緩解持續10.4個月，所有患者中位無進展生存期14.9個月。

ROS1

ROS1陽性的患者中共41例（43.6%），其中，基線存在腦轉移的患者整體緩解率75.0%（15/20），其中顱內病灶緩解率41.2%（7/17），基線未發生腦轉移的患者整體緩解率81.0%（17/21）；取得了臨床緩解的患者中位緩解持續14.9個月，所有患者中位無進展生存期13.6個月。

因此，這項研究的結果證實了傳奇抗癌藥恩曲替尼對于亞洲患者的療效同樣出眾。

無癌家園臨床招募

經過國內近半年的審批流程，近日，我們得到羅氏公司的信息，目前“治愈系”抗癌藥恩曲替尼針對成人實體瘤的臨床試驗終于正式在國內開始招募患者了！兒童患者的招募也正在協商中。

這意味著，國內的患者也終于有機會免費用上這款美國的抗癌“特藥”！這對于所有國內的患者來說又多了一份“治愈”的希望！

有意者可以咨詢無癌家園醫學部進行評估！

二代新藥：瑞波替尼

在2019年6月舉行的美國臨床腫瘤學會年會（ASCO）上，一款橫掃ALK/ROS1/NTRK三靶點的靶向新藥Repotrectinib（瑞波替尼，TPX-0005）的數據驚艷四座。

Repotrectinib是美國Turning Point Therapeutics公司開發了一種新一代口服多靶點靶向藥，對ALK、ROS1和NTRK都有抑制作用，能夠克服多種對其他TKI產生抗性的基因突變，殺死攜帶ROS1、NTRK和ALK陽性的實體瘤。

在2019年ASCO大會上，研究者發表了其他ROS1抑制劑（TKI）與Repotrectinib治療ROS1陽性非小細胞肺癌患者療效的最新數據。

11例可評估的ROS1陽性NSCLC 患者的總體緩解率為82％，令人興奮的是，顱內反應率為100％，臨床受益率為100％，超越目前所有的靶向藥。有望成為超越上市明星產品Larotrectinib (拉羅替尼，LOXO-101)、Entrectinib (恩曲替尼, RXDX-101)的新一代廣譜抗癌新星。

克服腦轉：一線有效率100%，二線有效率75%

在先前接受過一種靶向治療的患者中，有4例腦轉移患者，其中3例腦轉移患者病灶客觀緩解，有效率達75%。而在未接受過TKI治療的患者中，有3位腦轉移患者，3例患者的腦轉移病灶全部客觀緩解，有效率高達100%！

圖為腦轉移患者療效對比

下面這個表詳細地對比了克唑替尼、色瑞替尼、恩曲替尼、勞拉替尼、Repotrectinib一線治療ROS1+患者的療效，Repotrectinib的PFS和OS暫未達到，而在其他方面，均優于另外幾種ROS1抑制劑。

此外，Repotrectinib在其他藥物治療相關不良反應事件中，多為1~2級，常見的不良反應事件為疲勞、腹瀉、惡心、轉氨酶升高等，但Repotrectinib的不良反應事件明顯少于其他靶向藥物。但要注意的是，服用Repotrectinib時發生呼吸困難的可能性要高于其他靶向藥物。

創新藥：Taletrectinib

Taletrectinib（DS-6051b，國內代號AB-106）是一款由日本第一三共株式會社研發、我國葆元生物引進國內并開始進行Ⅱ期臨床試驗的創新藥物。在此前美、日中心的Ⅰ期臨床試驗中，AB-106已經展現出了不錯的潛力。

在2018年5月的Oncotarget上公開了日本中心研究的結果，在可評估的3例克唑替尼耐藥患者中1例達到部分緩解，2例患者疾病穩定，整體緩解率33.3%；9例非克唑替尼耐藥患者中，1例達到完全緩解，5例達到部分緩解，整體緩解率66.7%，疾病控制率100%。研究中共納入了5例腦轉移患者，其中1例患者的顱內病灶達到了臨床完全緩解。

目前，AB-106治療NTRK1、NTRK2、NTRK3融合突變陽性實體瘤患者的中國中心臨床試驗也已經開啟。具體的招募標準可以聯系無癌家園醫學部。

小編有話說

這里小編需要提醒各位癌友們，這3款藥分別針對特定的突變類型NTRK融合或ROS1融合，研究發現，ROS1融合陽性NSCLC患者中多達36％的患者在診斷為晚期疾病時會發生腦轉移。

如果肺癌患者不幸出現腦轉移并且腦內轉移的數量很多，那么這3款藥物將給患者帶來全新的選擇和希望。

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