抗代謝類抗腫瘤藥有哪些，你知道嗎？

抗代謝藥是與一切正常代謝物或輔酶構造類似的化學物質，其關鍵功效是與合成一切正常代謝物所必不可少的酶緊密結合，進而影響核苷酸的合成，抑止腫瘤體細胞的生長發育和繁衍。

一些抗代謝物具備反饋抑制功效，可阻隔代謝物前體的合成。抗代謝藥主要是葉酸片、漂呤、嘧啶類或碳水化合物類似物，他們可功效于 DNA 合成代謝全過程中的一個或好幾個關鍵因素。

抗代謝藥品功效于核苷酸合成全過程中不一樣階段，按其功效可分成胸苷酸合成酶抑制劑、二氫葉酸復原酶抑制劑、DNA 多聚酶抑制劑、多肽鏈復原酶抑制劑及漂呤多肽鏈合成酶抑制劑等。

胸苷酸合成酶抑制劑

作用機制：因為其代謝活性物氟脲嘧啶脫氧核苷酸影響了脫氨尿嘧啶苷酸向脫氨胸腺嘧啶多肽鏈變化，因此危害了 DNA 的合成。

氟脲嘧啶（5-FU）是尿嘧啶的氯化物，是現階段臨床醫學上運用較廣的抗嘧啶類藥，身體轉換為 5-氟脫氨尿嘧啶多肽鏈，抑止胸腺嘧啶多肽鏈合成酶，進而抑止 DNA 合成，對 RNA 的合成也是有一定抑制效果。

適應證：

用以消化系統惡變腫瘤，乳腺癌，卵巢癌，hcg上皮癌，惡性葡萄胎，頭頸鱗癌，皮膚癌，膀胱癌等。

存在的不足：

副作用關鍵為消化系統毒副作用反映（惡心想吐、惡心嘔吐，少許拉肚子），骨髓抑制，中樞神經系統毒副作用（頭疼，暈眩，小腦共濟失調），心血管毒副作用等。

內服消化吸收不徹底，需注入給藥。

藥物半衰期短（10-20 分鐘），半衰期保持時間較短，必須不斷注入給藥。

二氫葉酸復原酶抑制劑

作用機制：根據抑止二氫葉酸還原酶，阻隔二氫葉酸轉變成具備生理學特異性的四氫葉酸的全過程，進而使輔酶代謝停止，DNA 合成遇阻。對胸腺嘧啶合成酶也是有抑制效果。

甲氨蝶呤是最開始用以臨床醫學的葉酸片抗劑，歸屬于經典二氫葉酸復原酶抑制劑。關鍵功效于細胞周期的 S 期，屬細胞周期非特異藥品，對 G1/S 期的體細胞也是有減緩功效，對 G1 期細胞的作用較差。

適應證：

用以急性白血病，頭頸癌，肺癌，乳腺癌，卵巢癌，宮頸癌，惡性葡萄胎，hcg上皮癌，睪丸癌。

存在的不足：

關鍵為消化道反映（口腔潰瘍、嘴唇潰爛、咽喉炎、惡心想吐、惡心嘔吐、胃病及拉肚子），骨髓抑制。

可能會出現藥物性肝損傷、腎臟功能危害、掉發、過敏性皮炎、色素沉淀及藥品性肺炎等。

鞘內或頭頸部動脈注射液過多時，可出現頭疼、背疼、惡心嘔吐、發燙及抽動等病癥。

懷孕初期應用能致畸形胎兒，極少數患者有月經延遲及生殖系統功能減退。

Tips：

內服及注入醫治均可。

再用甲氨蝶呤后，再加甲酰四氫葉酸鈣，可立即向體細胞出示四氫葉酸輔酶，繞開甲氨蝶呤的抑制效果，以緩解其細胞毒的毒副作用功效。

DNA 多聚酶抑制劑

作用機制：這類藥經蛋白激酶磷酸化后變為阿糖胞苷三硫酸銨及阿糖胞苷二磷酸，前面一種能強大地抑止 DNA 聚合酶的合成，后面一種能抑止二磷酸胞苷變化為二磷酸脫氧胞苷，進而抑止體細胞 DNA 匯聚及合成。

阿糖胞苷關鍵功效于體細胞 S 繁衍期，還可減緩 G1 期體細胞進到 S 期。與別的抗腫瘤藥品協同用能夠 提升功效。

適應證：

關鍵用以急性白血病，對惡性淋巴瘤、肺癌、消化系統癌、頭頸癌有一定功效，對病毒性感染結膜炎及流行性感冒角膜炎等也是有一定功效。

存在的不足：

內服消化吸收偏差，一般 靜脈血管持續滴注給藥。

副作用關鍵為骨髓抑制，消化道反映，阿糖胞苷綜合征多出現于服藥后 6-12 鐘頭，有骨疼或肌疼、咽喉痛、發燙、全身上下不適感、疹子、眼圈發紅等主要表現。

Tips：

為了阻攔阿糖胞苷身體脫氨而降解，將其羥基用鏈烴基酸酰化，做成前藥，那樣抗腫瘤功效強而長久。化合物：依諾他賓，棕櫚樹酰阿糖胞苷，氮雜胞苷。

多肽鏈復原酶抑制劑

作用機制：羥基脲、肌苷二醛、腺苷二醛、胍唑等根據抑止多肽鏈還原酶，阻攔胞苷酸、鳥苷酸、腺苷酸、胸苷酸轉變成相對的脫氧核苷酸，最后阻攔 DNA 的合成。

羥基脲是多肽鏈復原酶抑制劑的意味著藥品，可選擇性功效于 S 期體細胞，可內服或注入醫治。

適應證：

用以惡變黑色素瘤、胃癌、腸癌、乳腺癌、膀胱癌、頭頸癌、惡性淋巴瘤、繼發性肝癌及急、漫性粒細胞敗血癥。并與放化療、放化療合拼醫治腦癌。

存在的不足：

副作用關鍵為骨髓抑制，也可出現消化系統反映，能致畸形胎兒。

漂呤多肽鏈合成酶抑制劑

作用機制：腺嘌呤和鳥嘌呤是 DNA 構成部分，次黃嘌呤是二者微生物合成的關鍵化工中間體，漂呤抗劑主要是次黃嘌呤和鳥嘌呤的化合物。

漂呤抗劑在身體在次黃嘌呤鳥苷酸轉移酶功效下變化為硫代肌苷酸，阻攔肌苷酸變化為腺苷酸或鳥苷酸，影響漂呤代謝，進而阻攔 DNA 合成。對 S 期體細胞功效更顯著。

6-巰嘌呤是腺嘌呤 6 位上的 NH2 被-SH 所替代的化合物。

適應證：

關鍵用以急性白血病實際效果不錯，因見效慢，多作保持服藥。也可用以hcg上皮癌和惡性葡萄胎。此外對惡性淋巴瘤、多發性骨髓瘤也是有一定功效。

存在的不足：

副作用關鍵為消化系統反映和骨髓抑制，極少數可出現新生兒黃疸和肝功能異常，少許高尿酸。（腫瘤時間）

腫瘤的醫治飛速發展，每一天在世界各國醫藥研發中內心都是會有藥物問世。更是藥品的不斷創新，絕大多數腫瘤的五年生存率早已超出40%，癌病順向慢性疾病方位轉換。

因此在傳統式治療方法失效的狀況下請絕不能放棄期待，積極主動掌握藥物療法，踴躍參加臨床研究或許能為病人盆友開啟一扇性命之窗。

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